肿瘤PET显像剂O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸的放射化学合成

• 作者: 周伟 尹端沚 张岚 李俊玲 汪勇先 王明伟
• 来源期刊: 核技术
• 学科: 化学
• 关键词: 氨基酸 酪氨酸 氟烷基化 O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸 正电子发射断层显像 脑肿瘤
• 年，卷（期）: 2005,（9）
• 所属期刊栏目: 核化学、放射性药物和核医学
• 页码范围: 654-658
• 页数: 5页
• 分类号: O621.3
• 字数: 4006字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0253-3219.2005.09.002

摘要

放射性核素标记的氨基酸近年来已成为放射性药物领域的研究热点.O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸([18F]FET)从问世以来一直备受关注,是一种很有希望的脑肿瘤PET显像剂.本文选择"两步法"合成了[18F]FET.首先,通过1,2-二对甲苯磺酸基乙烷的[18F]氟化制备标记中间体,即烷基化试剂2-[18F]氟乙基对甲苯磺酸酯;然后,L-酪氨酸的[18F]氟乙基化合成了目标化合物[18F]FET.总合成时间约为50 min,放射化学产率为20%-30%(未经衰变校正),放射化学纯度大于98%.