大豆黄素衍生物的合成及其与雌激素受体亲和力的研究

• 作者: 何玲 向华 廖清江 张陆勇 方维
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 大豆黄素衍生物 合成 雌激素受体 亲和力
• 年，卷（期）: 2006,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 23-27
• 页数: 5页
• 分类号: TQ460.31
• 字数: 4898字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2006.01.005

摘要

目的:以大豆黄素为先导物,设计并合成其衍生物,检测它们与雌激素受体的相对亲和力.方法:以间苯二酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并进行与ERα和ERβ的结合竞争抑制实验.结果和结论:合成了8个新化合物(6a～6d,7a～7d)并经波谱测试确证其结构;4个化合物(6a,6b,7a,7b)与ERα的亲和力优于大豆黄素,5个化合物(6a,6b,7a,7b,7c)与ERβ的亲和力优于大豆黄素.7-羟基衍生物与ERα和ERβ的亲和力优于相应的7-甲氧基衍生物.化合物7a对ERβ的IC50值为2.26 nmol/L,对ERβ的选择性亲和力优于大豆黄素和雷洛昔芬.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张陆勇	中国药科大学新药筛选中心	148	1261	19.0	28.0
2	何玲	中国药科大学药理学教研室	76	350	10.0	14.0
3	廖清江	中国药科大学药物化学教研室	52	230	9.0	11.0
4	向华	中国药科大学药物化学教研室	21	82	6.0	8.0
5	方维	中国药科大学药物化学教研室	2	13	2.0	2.0