摘要:
目的 探讨99mTc-YIGSR作为一种新型的肿瘤显像剂在埃氏腹水肿瘤受体显像中的应用价值.方法 ①制备99mTc-MAG3-YIGSR 探针,以S-乙基-琥珀酰亚胺-巯乙苷肽(S-Acetly-NHS-MAG3)为螯合剂,将99mTc标记到层黏素多肽片断YIGSR上;②对肿瘤模型组及封闭模型组行99mTc-YIGSR生物学分布实验;③观察肿瘤模型组、炎症模型组及封闭模型组动物模型显像. 结果 ①反相Sep-Pak C18 柱层析结果 表明,YIGSR 可以很好地与S-Acetly-NHS-MAG3 偶联, 偶联物在室温及中性条件下可完成99mTc标记, 标记率为62%,纯化后放射化学纯度>95%.室温放置1、2、4 h,放射化学纯度分别是91%,86% 及81%.未与S-Acetly-NHS-MAG3偶联之YIGSR进行标记时, 标记率为4%;②生物学分布结果 显示,99mTc-YIGSR在小鼠血液内清除迅速,主要经肾脏排泄,其次为肝脏;③99mTc-YIGSR静脉注入肿瘤模型组小鼠体内后,15 min肿瘤部位有摄取,3 h摄取达高峰,肿瘤/对侧肢体比值为11.36,此后显像剂清除较为缓慢,8 h时下降至7.50.封闭模型组肿瘤细胞的摄取明显低下,肿瘤/对侧肢体比值是4.61(3 h)、0.89(8 h);炎症模型组中,炎症/对侧肢体比值是3.72(3 h)、1.29 (8 h).与炎症模型组及封闭模型组比较,肿瘤模型组3 h、8 h肿瘤/对侧肢体的比值明显增高(P<0.01).结论 通过螯合剂S-Acetly-NHS-MAG3可顺利完成层黏素多肽片段YIGSR的 99mTc标记. 99mTc-YIGSR用于肿瘤显像具有显像时间早,显像清晰,灵敏度高,特异性强,靶/非靶比值高等特点,是一种有发展前景的新型肿瘤受体显像剂.