紫杉醇C13边链的合成

• 作者: 张广明 彭久合 赵亚婷 高瑞昶
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 紫杉醇C13边链 肉桂酸 R-α-苯乙胺 拆分
• 年，卷（期）: 2006,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 209-212
• 页数: 4页
• 分类号: TQ460.31
• 字数: 4115字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2006.03.004

摘要

目的:合成紫杉醇C13边链.方法:反式肉桂酸(1)经单过氧化硫酸氢钾复盐氧化,得到消旋环氧酸(2),化合物2经R-α-苯乙胺拆分、碱化制得钾盐(4),4与叠氮钠的反应产物经酸化得到叠氮酸(5),化合物5用4 mol/L的HCl/MeOH溶液酯化得到叠氮酸甲酯(6),化合物6在含水(15%)四氢呋喃中经Zn/NH4Cl还原、苯甲酰化得到2S-羟基-3S-N-(苯甲酰基)-苯丙酸甲酯(8),化合物8在吡啶中与甲磺酰氯反应即得紫杉醇G13侧链(9).结果:首次以反式肉桂酸(1)为原料制备了紫杉醇C13边链(4S-反式)4,5-二氢-2,4-二苯基-1,3-噁唑-5-甲酸甲酯(9).结论:此方法原料易得,反应条件温和并且成本低,易于生产化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张广明		6	29	3.0	5.0
2	高瑞昶	天津大学化工学院	62	459	11.0	19.0
3	彭久合		2	14	2.0	2.0
4	赵亚婷	天津大学化工学院	1	6	1.0	1.0