生物电子等排原理在药物先导化合物优化中的应用

• 作者: 南发俊 崔永梅
• 来源期刊: 生命科学
• 学科: 医学
• 关键词: 生物电子等排原理 药物先导化合物 结构优化
• 年，卷（期）: 2006,（2）
• 所属期刊栏目: 评述与综述
• 页码范围: 161-167
• 页数: 7页
• 分类号: R962|Q64
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-0374.2006.02.013

摘要

先导化合物的优化是新药研究和开发的重要环节.由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,往往由于在药理、药效学、药代动力学等方面的缺点或不足而不能直接用于临床.因此,需要对先导化合物进行进一步化学结构改造或修饰,以期优化上述特性."生物电子等排取代(bioisosteric replacement)"即为对先导化合物进行合理优化的有效策略之一.本文简要综述了生物电子等排原理在药物先导化合物优化中的应用.