达氟沙星在史氏鲟体内药物代谢动力学比较研究

• 作者: 卢彤岩 孙大江 徐连伟 杨雨辉
• 来源期刊: 水生生物学报
• 学科: 农学
• 关键词: 达氟沙星 史氏鲟 药物代谢动力学
• 年，卷（期）: 2006,（3）
• 页码范围: 349-355
• 页数: 7页
• 分类号: S948
• 字数: 5399字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-3207.2006.03.017

摘要

采用高效液相色谱法测定以10mg/kg体重剂量静脉注射和口服给药后史氏鲟血浆中达氟沙星的浓度.该法采用C18色谱柱,流动相为乙腈-水相(15∶85),荧光激发波长和发射波长分别为280nm和450nm,样品用甲醇沉淀蛋白,离心取上清液进样.达氟沙星在0.005-1.0μg/mL范围内线性关系良好,本方法的最低检测限为0.005μg/mL.健康鱼单剂量静注达氟沙星(10mg/kg),其药时数据符合无吸收的三室开放模型,方程为C=5.830-5.582t+4.162-1.157t+0.852-0.029t,主要动力学参数如下:t1/2α 0.552h;t1/2β 22.186h;AUC34.226mg/(L.h);V 10.922L/kg;Vb 10.144L/kg;ke 10.317h.Ah感染组的V1减小至0.290L/kg,静注感染组鱼体内达氟沙星的消除没有显著的改变.健康口服组数据结果符合一级吸收二室开放模型,血药浓度和时间方程为C=1.278e-0.073t+0.177e-0.089t-1.455e-0.329t.药动学常数分别为:t1/2ka 9.491h,t1/2β 78.267h,Tmax 6.284h,Cmax 0.791mg/mL;α 0.073h.但Ah感染改变达氟沙星口服给药后在史氏鲟体内的吸收、分布和消除.分布速率常数降低为0.050/h.消除减慢,消除半哀期延长为93.988h,达峰时间延长为至9.060h,峰浓度降低为0.585mg/mL.口服达氟沙星水溶液,健康及感染组史氏鲟对达氟沙星生物利用度分别为96.503%和94.435%.本实验结果表明达氟沙星在健康史氏鲟体内分布广泛、吸收较完全.感染Ah对达氟沙星在史氏鲟体内的吸收、分布及消除规律均有不同程度的影响,其中口服给药的影响更为显著.达氟沙星可用于史氏鲟感染Ah的治疗.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨雨辉	中国水产科学研究院黑龙江水产研究所	22	456	13.0	21.0
2	卢彤岩	中国水产科学研究院黑龙江水产研究所	150	1526	19.0	31.0
3	徐连伟	中国水产科学研究院黑龙江水产研究所	4	81	3.0	4.0
4	孙大江	中国水产科学研究院黑龙江水产研究所	107	1664	21.0	35.0