99Tcm标记糖肽及其在荷瘤小鼠体内的分布与代谢动力学

• 作者: 付占立 孙彭利 张春丽 王荣福 赵云岭 邸丽娟 郭凤琴 齐传民
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: 99Tcm 多肽 肿瘤 生物分布 药代动力学
• 年，卷（期）: 2006,（1）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 12-16,39
• 页数: 6页
• 分类号: R817.4|R817.92|TL92
• 字数: 3912字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-7512.2006.01.004

摘要

合成了N-巯基乙酰基-VGG(MAVGG)及经葡萄糖和半乳糖偶联的MAVGG(糖肽 Glu-MAVGG和Gal-MAVGG), 对其进行了99Tcm标记,测定了标记物在正辛醇与水中的分配系数 Pow ,并观察了3种标记物在荷S180小鼠体内的分布.结果显示,化学合成得到的糖肽经IR、NMR与MS验证与所设计的结构一致.99Tcm的标记率和放化纯度均大于90%.99Tcm-Glu-MAVGG, 99Tcm-Gal-MAVGG和99Tcm-MAVGG的 lgPow分别为-1.974、-2.128和-1.378,其 T1/2α分别为24.3、37.1和46.3 min,T1/2β分别为221.5、158.4和198.4 min.注射后3 h 99Tcm-Glu-MAVGG、 99Tcm-Gal-MAVGG和 99Tcm-MAVGG在肿瘤中的摄取率分别为1.46、1.55与 0.67,肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)分别为3.74、7.38与3.53.以上结果表明,经糖基修饰后,多肽的脂溶性降低,血液清除速率增大,肿瘤摄取率增高.三种标记物中,99Tcm-Gal-MAVGG 具有较大的血液清除率、较高的肿瘤摄取率与T/NT,提示其有可能作为肿瘤显像剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王荣福	北京大学第一医院核医学科	335	2214	20.0	27.0
2	邸丽娟	北京大学第一医院核医学科	21	57	4.0	6.0
3	张春丽	北京大学第一医院核医学科	141	1300	17.0	30.0
4	付占立	北京大学第一医院核医学科	59	371	12.0	16.0
5	郭凤琴	北京大学第一医院核医学科	21	105	6.0	9.0
6	齐传民	北京师范大学化学系	38	165	6.0	10.0
7	孙彭利	北京师范大学化学系	5	6	2.0	2.0
8	赵云岭	北京师范大学化学系	10	77	3.0	8.0