铼羰基化合物的制备及其在小鼠体内的生物分布

• 作者: 于俊峰 刘振锋 刘秀青 唐林 夏姣云 尹端沚 李世强 李谷才 汪勇先 程登峰 郑明强
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: 铼-188 双功能螯合剂 标记
• 年，卷（期）: 2006,（1）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 31-37
• 页数: 7页
• 分类号: R817.9
• 字数: 5534字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-9950.2006.01.005

摘要

选择三齿配基L1,L2,L3及L4(L1=组氨酸,L2=次氮基三乙酸,L3=2-吡啶甲基胺-N,N-二乙酸,L4=二(2-吡啶甲基)-胺)作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子,用于设计合成新的以[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物.标记实验表明,4个配基的浓度在1×10-5～1×10-4mol/L,反应时间为30 min时,放射化学产率大于90%,用HPLC分离后,放射化学纯度大于95%.电泳实验表明,配合物显示不同的价态.稳定性实验表明,4种配合物在体外稳定,24 h几乎不发生分解.组氨酸与半胱氨酸竞争实验说明,24 h内4个配合物很难发生配基与半胱氨酸的交换反应,而在组氨酸溶液中,除L2形成的配合物相对来说不稳定外,其它3个较稳定.是否在体内有很高的稳定性,还需实验进一步证实.小鼠动物试验表明,4个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝和肾中浓集,是较理想的双功能螯合剂.