盐酸苯环壬酯及其衍生物抗胆碱作用比较研究

• 作者: 仲伯华 刘克良 刘河 王丽韫 王赟 郑建全
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸苯环壬酯 衍生物 M受体 抗胆碱效能 放射配体结合
• 年，卷（期）: 2006,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 59-62
• 页数: 4页
• 分类号: R965
• 字数: 2268字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2006.01.013

摘要

目的:比较新型抗胆碱化合物盐酸苯环壬酯(CPG)及其衍生物去甲基苯环壬酯(DMCPG)、噻环壬酯(CTG)的抗胆碱作用特点.方法:运用放射性配体受体结合实验,比较研究CPG、DMCPG、CTG与大鼠大脑皮层M受体的亲和性.抗胆碱药效学作用特点用3个实验进行评价:(1)抑制氨甲酰胆碱(carbachol)对豚鼠离体回肠平滑肌的收缩作用;(2)对小鼠阈下剂量戊巴比妥镇静催眠的协同作用;(3)抑制氧化震颤素致小鼠唾液分泌作用.结果:CPG(Ki=271.37±72.30 nmol/L),CTG(Ki=540.52±124.43nmol/L)和DMCPG(Ki=1310±263 nmol/L)均能抑制[3H]QNB与M受体的结合.中枢抗戊巴比妥镇静催眠作用从强至弱大小顺序依次为:CTG,CPG,DMCPG;抑制氧化震颤素致腺体分泌能力大小依次为:DMCPG,CPG,CTG;抑制氨甲酰胆碱对豚鼠离体回肠平滑肌收缩的作用强度大小依次为:DMCPG,CPG,CTG.结论:CPG及其衍生物CTG和DMCPG均具有较强的抗胆碱作用,但在不同组织、器官存在着药效学差异.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘克良	军事医学科学院药理毒理研究所	100	377	10.0	14.0
2	郑建全	军事医学科学院药理毒理研究所	78	220	7.0	10.0
3	王丽韫	军事医学科学院药理毒理研究所	8	24	3.0	4.0
4	仲伯华	军事医学科学院药理毒理研究所	55	177	7.0	8.0
5	刘河	军事医学科学院药理毒理研究所	17	52	5.0	6.0
6	王赟	军事医学科学院药理毒理研究所	2	9	2.0	2.0