含直链烷酸功能基的5-氟尿嘧啶衍生物的合成

• 作者: 翁玲玲 许刘华 郑虎
• 来源期刊: 四川大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 化学合成 5-氟尿嘧啶 直链烷酸 叔丁氧羰基 保护基
• 年，卷（期）: 2006,（4）
• 所属期刊栏目: 技术与方法
• 页码范围: 644-646
• 页数: 3页
• 分类号: R9
• 字数: 2425字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-173X.2006.04.037

摘要

目的合成含2～5个碳的直链烷酸功能基的5-氟尿嘧啶衍生物.方法用卤代酸酯和过量的5-氟尿嘧啶(5-FU)反应,再水解得5-FU的N1-位取代直链烷酸.先将5-FU的N1-位用叔丁氧羰基(Boc)保护,再与卤代酸酯反应,最后升温去保护,三步反应一锅煮,可得到高收率(75%～85%)的N3-位取代酸酯,水解后得N3-位取代的直链烷酸.结果共合成了5-FU衍生物16个,其中新化合物10个,目标物8个.所有化合物都通过了光谱确证.结论过量的5-FU与卤代酸酯反应能得到较好收率的N1-位单取代物.通过对5-FU的N1-位Boc保护,再与卤代酸酯反应,去保护、水解后可以得到N3-位单取代直链烷酸.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	翁玲玲	四川大学华西药学院药物化学教研室	50	208	8.0	11.0
2	郑虎	四川大学华西药学院药物化学教研室	54	388	9.0	18.0
3	许刘华	四川大学华西药学院药物化学教研室	2	26	1.0	2.0