碘桥双核铂配合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 崔景荣 张金超 杨梦甦 郑小明 龚钰秋
• 来源期刊: 科学通报
• 学科: 医学
• 关键词: 碘桥双核铂类配合物 铂 细胞周期 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2006,（7）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 796-801
• 页数: 6页
• 分类号: R73
• 字数: 5210字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0023-074X.2006.07.009

摘要

合成了一种碘桥双核铂配合物二(μ-碘)·af-二碘·二(环己胺)合二铂(Ⅱ)(BPA), 用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征. 体外抗肿瘤活性研究表明, 其对人膀胱癌细胞EJ, 人结肠癌细胞HCT-8, 人胃癌细胞BGC-823, 人急性早幼粒白血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7五种肿瘤细胞的活性明显好于顺铂; 浓度为1.00和2.00μmol/L的该配合物可以阻止HL-60细胞周期G1→S的进行; 相同条件下, 其与HL-60细胞的DNA键合量明显高于顺铂; 急性毒性实验表明, 腹腔注射BPA的半数致死量LD50为815.3 mg/kg; 体内药效学研究表明, 腹腔注射BPA, 12 mg/kg的BPA明显抑制人卵巢癌A2780及人结肠癌HCT-116裸鼠异体移植性肿瘤的生长, 而且作用强度与阳性对照药4 mg/kg的顺铂相近; 20 mg/kg的BPA可在一定程度上对人肺腺癌A549裸鼠异体移植性肿瘤的生长有一定的抑制作用, 但统计学上无显著差异.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑小明	浙江大学化学系	185	1852	21.0	29.0
2	崔景荣	北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室	73	565	14.0	22.0
3	张金超	香港城市大学生物及化学系	48	668	14.0	25.0
5	杨梦甦	香港城市大学生物及化学系	20	331	12.0	18.0
8	龚钰秋	浙江大学化学系	18	157	5.0	12.0