一种新型潜在99mTcN核标记5-HT1A脑受体显像剂的制备研究

• 作者: 刘姣姣 周潘旺 张现忠 王学斌 陈妍伶 顾婷 黄艳
• 来源期刊: 北京师范大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 5-HT1A受体 4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐 99mTcN核配合物 显像剂
• 年，卷（期）: 2006,（4）
• 页码范围: 395-400
• 页数: 6页
• 分类号: O6
• 字数: 4769字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0476-0301.2006.04.017

摘要

合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.99mTcN核标记配合物按两步法制备:先由药盒法制得中间体([99mTc≡N]2+int),然后通过配体交换反应制得最终标记配合物(99mTcN(MPPDTF)2).配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化,在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98%的最终配合物.中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定. 99mTcN(MPPDTF)2配合物为中性、脂溶性配合物(P=49.5±3.5, n=3),在室温下放置6 h以上放化纯无明显变化.