卡维地洛对映体的抗心肌细胞凋亡作用

• 作者: 余细勇 刘晓颖 单志新 杨敏 林曙光 林秋雄 郑猛
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 卡维地洛 对映体 抗凋亡 心肌细胞
• 年，卷（期）: 2006,（9）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 1035-1038
• 页数: 4页
• 分类号: R965.2|R966
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2006.09.017

摘要

目的:研究卡维地洛(carvedilol)R(+)和S(-)型对映体对心肌细胞的凋亡保护作用.方法:异丙肾上腺素(ISO)2 mmol·L-1作用 12 h 以诱导H9C2-1心肌细胞凋亡,Hoechst 33258染色法定性凋亡细胞,AnnexinⅤ-FITC/ PI 双染标记细胞后以流式细胞仪测定标记率以定量凋亡率.处理组同时加入R(+)或S(-)carvedilol, 分2和 10 μmol·L-1两个浓度组.并分别测定 10 μmol·L-1 R(+)或S(-) carvedilol单一作用的细胞凋亡率.结:2 mmol·L-1 ISO作用 12 h 后H9C2-1 细胞大量凋亡(P＜0.01);R(+)或S(-) carvedilol+ISO组细胞凋亡率显著低于ISO组(P＜0.05);与低剂量组间比较,R(+)carvedilol+ISO细胞晚期凋亡率和总凋亡率低S(-)carvedilol+ISO,差异有显著性意义(P＜0.05);高剂量S(-) carvedilol组细胞凋亡率略有升高,但显著低于S(-) Carv 10 μmol·L-1+ISO组(P＜0.05).结论:ISO可诱导-H9C2-1心肌细胞凋亡,低剂量R(+)或S(-) carvedilol对此均有明显的抑制作用,并且R(+)和S(-)型carvedilol的抗心肌细胞凋亡效应间存在一定的立体选择性差异, R(+) carvedilol显示出更具潜力.