摘要:
目的:对比观察改制后的新剂型巴布剂与传统型、其他同类产品消炎镇痛膏、通络祛痛贴、复方南星镇痛贴的镇痛效果.方法:实验于2004-03/2005-01在中山大学药物开发中心药理实验室完成.①选用健康昆明小白鼠240只,雄性,6周龄.②采用醋酸扭体法对比新原剂型的镇痛作用:选60只小白鼠,按体质量均衡原则随机分为5组,每组12只:新剂型低、中、高剂量组[贴新剂型冰辛贴(以卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙稀酸钠、乙二胺四乙酸、甘油、水为基质,加入中药提取浸膏,制成亲水性巴布剂贴剂,药物成分同原剂型;由中山大学药物开发中心开发研究,汕头少林药业有限公司生产,批号:040517)1.0 cm×1.0 cm,1.5 cm×1.5 cm,2.0 cm×2.0 cm],原剂型组[贴原剂型冰辛贴(成分为大黄、蒲公英、延胡索、木香、三七、白芷、红花、冰片、薄荷脑等组成;为黑膏药;由中山大学药物开发中心与汕头少林药业有限公司研制并生产,批号031215)1.5 cm×1.5cm],空白组:贴仅用水溶性基质涂布于无纺布上的贴剂1.5 cm×1.5 cm.③采用醋酸扭体法与同类产品对比镇痛作用:再取小白鼠60只按体质量均衡原则随机分为5组,每组12只:新剂型组(贴新剂型冰辛贴1.5 cm×1.5 cm),消炎镇痛膏组[贴消炎镇痛膏(主要成分为薄荷脑、冰片、樟脑、颠茄流浸膏等,白云山制药有限公司,批号050206),贴药面积1.5 cm×1.5 cm],通络祛痛贴组[贴通络祛痛贴(主要成分为当归、川芎、红花、山柰等,河南羚锐制药厂,批号041204)贴药面积1.5 cm×1.5 cm],复方南星镇痛贴组外贴复方南星镇痛贴(主要成分为生天南星、生川乌、丁香、肉桂等,江苏南星药业有限公司生产,批号050131),药物面积1.5 cm×1.5 cm,空白组:同上述"空白组".④醋酸扭体法:于小白鼠臀背部脱毛区贴上相应的贴剂.48 h后,腹腔注射7 g/L醋酸,0.01 mL/g,造成的腹膜炎疼痛模型,计数15 min内扭体次数,并计算各药镇痛百分率[(空白组扭体次数-实验组扭体次数)/空白组扭体次数×100%].⑤采用温水浴甩尾法对比新原剂型镇痛效果:分组及干预措施同"醋酸扭体法"实验.对比新剂型和市售同类产品镇痛效果:分组及干预措施同"醋酸扭体法"实验.在小鼠臀背部脱毛贴相应贴剂,在(49.5±0.2)℃水浴中,造成热刺激疼痛模型.以尾部回缩作为痛反应,测试贴药后1,2.5,4,6,12,24,36 h的甩尾潜伏期,计算热刺激疼痛抑制率[(潜伏期-阈值)/阈值×100%].⑥计量资料差异比较采用多因素方差分析.结果:小白鼠240只均进入结果分析.①醋酸扭体法观察结果:新剂型各剂量组和原剂型组小鼠15 min扭体次数明显少于空白组(P<0.01),以新剂型高剂量组最为显著,但与原剂型组差异不明显.新剂型组及其他3种贴剂组小鼠15 min扭体次数均明显少于空白组(P<0.01),镇痛百分率明显高于空白组(P<0.01),以新剂型组最明显.新剂型组小鼠15 min扭体次数少于其他3种贴剂组,镇痛百分率高于其他3种贴剂组,但差异不明显(P>0.05).②温水浴甩尾法观察结果:原剂型组和新剂型各剂量组小鼠贴药后1~36 h温水浴甩尾痛抑制率明显高于空白组(P<0.05~0.01).在4~6 h时抑制率最高,维持36 h,优于原剂型,作用随浓度增加而加强,但差异不明显.4种贴剂组热刺激疼痛抑制率均高于空白组(P<0.05).虽然新剂型组热刺激疼痛抑制率高于其他3种贴剂组,但差异不明显(P>0.05).结论:新剂型巴布剂冰辛贴镇痛效果稍强于原剂型及其他同类产品,但差异不明显.