反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性

• 作者: 赵圣印 黄文龙
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 苯并吡喃 钾通道启开剂 合成 血管舒张活性
• 年，卷（期）: 2007,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 698-702
• 页数: 5页
• 分类号: O625.6
• 字数: 2443字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-0518.2007.06.021

摘要

以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术确证. 大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1.0 μmol/L 浓度下对30 mmol/L KCl诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物7d的血管收缩抑制活性较强. 初步构效关系研究表明,C-4位单乙酰化的衍生物的活性强于C-3和C-4位未乙酰化和双乙酰化的化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	赵圣印	中国药科大学新药研究中心	35	107	6.0	8.0