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摘要:
目的 探讨通过酮洛芬(KP)代谢参数的变化分析肝脏功能的可能性.方法 以KP为工具药,用四氯化碳 (CCl4)和α-萘异硫氰酸酯(ANIT)建立急性肝损伤大鼠模型.体内实验,KP 20 mg·kg-1 iv后,测定大鼠血浆、胆汁中KP及其Ⅱ相代谢物酮洛芬葡萄糖醛酸结合物(S-KPG和R-KPG).体外微粒体孵育实验,测定KP葡萄糖醛酸化反应vmax和Km.结果 体内实验结果显示,与对照组相比,CCl4肝损伤模型大鼠KPG累计胆排泄率降低[(54±18)% vs (90±7)%],ANIT肝损伤模型大鼠的KPG胆排泄几乎完全被抑制[(4.9±2.0)%].与对照组比,CCl4和ANIT肝损伤模型组KP药动学参数lgAUC(0~∞)增加[(5.26±0.19),(5.05±0.10) vs (4.67±0.07)]、t1/2β延长[(284.2±150.0),(129.0±37.0)min vs (67.8±21.7)min ]、清除率降低[(0.046±0.019),( 0.080±0.011) mL·min-1 vs (0.169±0.026) mL·min-1],血浆KPG浓度明显升高.与对照组比较,ANIT肝损伤模型组血浆S-KPG的AUC(0~∞)增高了约10倍.微粒体孵育试验表明,与对照组比,CCl4和ANIT肝损伤模型组大鼠肝脏葡萄糖醛酸转移酶活性有轻至中度降低,vmax: (0.9±0.5),(1.1±0.6) mmol · g-1·min-1 vs (2.9±0.9) mmol·g-1·min-1;Km: (6.8±1.6),(5.4±1.5) mmol·L-1 vs (13.6±1.2) mmol·L-1.结论 急性肝损伤时KP药代动力学参数发生改变,说明可以通过考察KP的动力学参数的变化,尤其是lgAUC(0~∞),t1/2β,清除率和 KPGs累计胆排泄率,来反映肝功能情况.
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文献信息
篇名 急性实验性肝损伤对大鼠酮洛芬Ⅱ相代谢和胆排泄的影响
来源期刊 中国药理学与毒理学杂志 学科 医学
关键词 急性肝损伤 药代动力学 酮洛芬
年,卷(期) 2007,(4) 所属期刊栏目 论著
研究方向 页码范围 283-288
页数 6页 分类号 R99
字数 4071字 语种 英文
DOI
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 杨锦南 新乡医学院药学院 44 275 9.0 13.0
2 郭继强 新乡医学院基础医学院 27 102 6.0 8.0
3 陈西敬 中国药科大学药学院药物代谢动力学中心 70 513 12.0 19.0
4 赵营 新乡医学院药学院 22 131 6.0 11.0
6 翟德胜 新乡医学院公共卫生学系 13 74 5.0 8.0
7 俞巧玲 3 23 2.0 3.0
10 何卉 中国药科大学药学院药物代谢动力学中心 5 47 4.0 5.0
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药代动力学
酮洛芬
研究起点
研究来源
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相关学者/机构
期刊影响力
中国药理学与毒理学杂志
月刊
1000-3002
11-1155/R
大16开
北京太平路27号
82-140
1986
chi
出版文献量(篇)
2901
总下载数(次)
9
总被引数(次)
24241
相关基金
国家自然科学基金
英文译名:the National Natural Science Foundation of China
官方网址:http://www.nsfc.gov.cn/
项目类型:青年科学基金项目(面上项目)
学科类型:数理科学
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