99Tcm标记的新型糖基化生长抑素生物学评价

• 作者: 何川 戴皓洁 杜进 罗莎 翟士桢
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 化学
• 关键词: 99Tcm 葡聚糖 生长抑素 血液半衰期 肿瘤
• 年，卷（期）: 2007,（1）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 11-15
• 页数: 5页
• 分类号: TL92.3|R817.1|O628.51
• 字数: 4077字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-7512.2007.01.003

摘要

以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(MAG2Lys)为原料,合成了新型生长抑素配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys,并对其进行了99Tcm标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-MAG2Lys的IC50值;并用99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除以及肿瘤模型动物显像实验.结果表明:配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50与SMS相近;99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半减期为2.4 h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后4 h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取.以上结果表明,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤显像剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杜进	中国原子能科学研究院同位素研究所	15	56	3.0	7.0
7	翟士桢	北京大学基础医学院生物物理系	8	20	3.0	4.0
11	何川	中国原子能科学研究院同位素研究所	4	10	2.0	3.0
12	戴皓洁		2	1	1.0	1.0
13	罗莎		1	1	1.0	1.0