甲氨喋呤-乳糖酰基壳聚糖的制备及其体外实验

• 作者: 李英霞 李荣珊 王玉玫 王银松 韩月莲
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: N-乳糖酰基壳聚糖 甲氨喋呤 去唾液酸糖蛋白受体 肝靶向 高分子前体药
• 年，卷（期）: 2007,（6）
• 页码范围: 1092-1097
• 页数: 6页
• 分类号: O629|O631|R931
• 字数: 4668字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2007.06.018

摘要

制备了不同乳糖酰基取代度的N-乳糖酰基壳聚糖(LCH), 并通过红外光谱(IR)及核磁共振氢谱(1H NMR)对其进行了结构表征. 体外放射性配基竞争结合实验结果显示, 当乳糖酰基取代度为15.5%～38.9%时, LCH对肝实质细胞膜表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)具有特异亲和性, 即具有潜在的肝靶向性. 将甲氨喋呤(MTX)与壳聚糖以酰胺键偶联, 制备MTX-壳聚糖(MTX-CH), 再与乳糖酸反应生成目标产物MTX-乳糖酰基壳聚糖(MTX-LCH), 并通过紫外分光光度法(UV)检测MTX的取代度为5.6%, 乳糖酰基取代度为33.8%. 溶解性实验结果显示, MTX-LCH溶于pH=1～14的水溶液;体外释放实验结果表明, MTX-LCH性质稳定, 能明显延缓MTX的释放.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李英霞	中国海洋大学海洋药物与食品研究所	20	233	9.0	15.0
2	李荣珊	天津医科大学药学院	7	65	4.0	7.0
3	王银松	天津医科大学药学院	8	64	3.0	8.0
4	王玉玫	天津医科大学药学院	4	55	3.0	4.0
5	韩月莲		3	27	2.0	3.0