大规模制备奥曲肽

• 作者: 李佩华 杨明 沈树宝 王卫国
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 工学
• 关键词: 大规模 奥曲肽 反应器 多肽合成 精细化工中间体
• 年，卷（期）: 2007,（10）
• 所属期刊栏目: 精细化工中间体
• 页码范围: 1033-1036
• 页数: 4页
• 分类号: TQ465.6
• 字数: 2859字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-5214.2007.10.026

摘要

优化并放大了奥曲肽的合成技术.通过提高反应温度到40 ℃和选择弱极性溶剂二氯甲烷,将Fmoc-Thr(tBu)-Ol与2-氯三苯甲基氯树脂的取代度提高到0.503 mmol/g.采用w(H2O2)=30%的水溶液合成二硫键,简化了分离氧化剂的步骤.自制10 g级大规模反应器,集成过滤、搅拌、控温、鼓泡四重功能,且操作方便.合成规模被放大到10 g水平,奥曲肽的产率从31.8%提高到48.7%,合成成本从1 000 元/g降低为359 元/g.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	沈树宝	南京工业大学制药与生命科学学院	188	2155	24.0	35.0
2	杨明	南京工业大学制药与生命科学学院	8	39	5.0	5.0
3	王卫国	南京工业大学制药与生命科学学院	16	100	6.0	9.0
4	李佩华	南京工业大学制药与生命科学学院	9	62	6.0	7.0