黄色黄素抑制人白血病HL-60细胞内蛋白激酶CK2的实验研究

• 作者: 刘新光 林小聪 梁念慈 阮杰 陈小文
• 来源期刊: 生物化学与生物物理进展
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白激酶CK2 黄色黄素 HL-60细胞
• 年，卷（期）: 2007,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 187-195
• 页数: 9页
• 分类号: R9
• 字数: 6985字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-3282.2007.02.011

摘要

蛋白激酶CK2在寻找抗肿瘤及抗病毒药物方面是一个具有吸引力的分子靶点,其特异性抑制剂具有潜在的临床应用价值.通过测定药物作用后转移到CK2底物上[γ-32P]ATP的放射性活度,探讨黄色黄素对重组人CK2全酶以及细胞内CK2活性的影响;采用多重RT-PCR检测CK2α、α'和β亚基的mRNA表达水平;Lineweaver-Burk作图法分析CK2的酶动力学机制.发现黄色黄素能显著抑制重组人CK2全酶(IC50=0.86 μmol/L)以及HL-60细胞内的CK2活性,其作用效果均强于阳性对照TBB.另外,黄色黄素作用2h可使CK2α和α'亚基的mRNA表达下降,对β亚基则无明显的影响.酶动力学分析表明,黄色黄素与ATP呈竞争性抑制CK2的活性,与酪蛋白则呈混合性抑制CK2的活性.研究说明,黄色黄素是一种有效的细胞内蛋白激酶CK2抑制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁念慈	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	252	1946	22.0	32.0
2	刘新光	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	166	878	14.0	23.0
3	林小聪	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	34	123	6.0	9.0
4	陈小文	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	18	94	6.0	9.0
8	阮杰	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	18	51	4.0	5.0