核糖霉素的选择性环氨基甲酸酯保护

• 作者: 孟祥豹 崔景荣 李中军 潘攀 陈桂辉 陈颖
• 来源期刊: 中国药学(英文版)
• 学科: 医学
• 关键词: 氨基糖苷 核糖霉素 环氨基甲酸酯 选择性 衍生物
• 年，卷（期）: 2007,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 272-276
• 页数: 5页
• 分类号: R916
• 字数: 1884字
• 语种: 英文

摘要

目的 发展一种新的选择性环氨基甲酸酯保护策略,用以合成具有环氨基甲酸酯结构的新型核糖霉素衍生物.方法 全苄氨羰基保护的核糖霉素在氢化钠作用下环合,通过控制反应条件选择性在不同位点引入环状氨基甲酸酯保护基.将苄氧羰基催化氢化脱除可得含有环氨基甲酸酯结构的核糖霉素衍生物.结果 通过反应条件的控制成功地实现了核糖霉素的选择性环氨基甲酸酯保护.脱保护得到了的核糖霉素衍生物,但并没有预期的抗菌活性. 结论含有环氨基甲酸酯的核糖霉素衍生物的合成表明选择性环氨基甲酸酯保护策略是方便可行的.具有环氨基甲酸酯结构的核糖霉素衍生物可能并不具有抗菌活性.