碳青霉烯类抗生素厄他培南的合成

• 作者: 张义凤 张广明 彭久合 陈昊 高瑞昶
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 厄他培南 碳青霉烯 培南母核 4R-羟基-L-脯氨酸 合成
• 年，卷（期）: 2007,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 305-310
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4651字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2007.04.004

摘要

目的:合成碳青霉烯类抗生素厄他培南.方法:以4R-羟基-L-脯氨酸(1)为原料,在碱性条件下与氯甲酸对硝基苄酯反应,得到氨基保护的4R-羟基-L-脯氨酸(3).经氯甲酸异丙酯活化化合物3的羧羟基后胺解,所得中间体4用甲烷磺酰氯酰化得到化合物(5).化合物5与硫代醋酸钾置换得到4-羟基构型反转的化合物(6),化合物6经碱性水解,得到厄他培南侧链(7).侧链7与培南母核MAP(12)反应,得到保护的厄他培南(13),再经催化氢化得到目的物厄他培南(14).结果:以4R-羟基-L-脯氨酸(1)为原料,合成了对硝基苄氧羰基保护的厄他培南侧链(7),进而制备了碳青霉烯类抗生素厄他培南.结论:此方法原料易得、反应条件温和、成本低,易于放大生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张广明	天津天士力集团有限公司研究院化学所	6	29	3.0	5.0
2	高瑞昶	天津大学化工学院	62	459	11.0	19.0
3	张义凤	天津大学化工学院	1	8	1.0	1.0
4	陈昊	天津天士力集团有限公司研究院化学所	1	8	1.0	1.0
5	彭久合	天津天士力集团有限公司研究院化学所	2	14	2.0	2.0