表面等离子共振技术测定药物与人血清白蛋白的相互作用

• 作者: 刘婷 孟志云 毕学智 王慧 王敏伟 王欣 田慧芳 窦桂芳 路萍萍
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 表面等离子共振技术 血清白蛋白 药代动力学
• 年，卷（期）: 2007,（2）
• 所属期刊栏目: 实验方法
• 页码范围: 147-151
• 页数: 5页
• 分类号: R965.2
• 字数: 4087字
• 语种: 英文

摘要

目的 应用表面等离子共振技术(SPR)建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法.方法 将人血清白蛋白(HSA)固定在CM5芯片表面.不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA,SPR显示在芯片表面的折射系数变化.分析软件处理数据,用HSA流通池得到的数据减去参比池得到的数据进行拟合,确定结合常数.结果 所有测试药物与固定的HSA可逆结合.紫草素1的平衡结合常数KA为3000 L·mol-1.SPR样品需要量最小而且能够自动分析,还可以直接检测小分子(Mr 308～585)结合,使之适用于评价药物与HSA相互作用.结论 HSA主要的药物键合位点没有因为被固定到芯片表面而破坏.验证了SPR可以准确简易测定化合物的结合解离.