由一株放线菌产生的对谷胱苷肽转移酶具有抑制作用的活性化合物的研究

• 作者: 李韶菁 杜冠华
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 谷胱苷肽转移酶 酶抑制剂 木黄酮
• 年，卷（期）: 2007,（7）
• 所属期刊栏目: 微生物药物筛选
• 页码范围: 400-402,S2
• 页数: 4页
• 分类号: R979.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2007.07.004

摘要

谷胱苷肽-S-转移酶-π(GST-π)的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物耐药性的形成过程中起着重要的作用.抑制过量表达的GST-π的酶活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性,因此,GST-π被认为是一个潜在的药物作用靶点.利用我所建立的GST-π抑制剂高通量筛选模型,在筛选针对GST-π的新的抗癌药物增敏剂的过程中,发现由一株放线菌550产生的发酵代谢产物对来源于人的GST-π产生明显的抑制活性.经有机溶媒萃取、葡聚糖凝胶LH-20柱层析、HPLC制备等方法.从该菌的发酵液中分离到了一个对GST-π有中等程度抑制活性的化合物550-a,其IC50为21.4μg/ml,经各种理化性质及NMR分析确定该化合物与木黄酮(genistein)同质,该化合物对GST-π的酶抑制活性以前尚未见报道.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杜冠华		16	582	7.0	16.0
2	李韶菁		1	1	1.0	1.0