（-）反式-4R（4-氟苯基）-3S-羟甲基-1-甲基哌啶的合成

• 作者: 从顺宝 王一军
• 来源期刊: 医药化工
• 学科: 工学
• 关键词: 亚磷酸三乙酯 对氟苯甲醛 丙二酸二乙酯 氯乙酸乙酯 N-甲胺基羰基乙酸乙酯 4-氟肉桂酸乙酯 乙酸乙酯 4-(4-氟苯基)-3-乙氧羰基-1-甲基-2 5-哌啶二酮 (4R 3S)-4-氟苯基-3-羟甲基-1-甲基哌啶 甲基帕罗醇 Knoevenagel反应 催化
• 年，卷（期）: 2007,（5）
• 页码范围: 32-36
• 页数: 5页
• 分类号: TQ244.4

摘要

亚磷酸三乙酯与氯乙酸乙酯进行缩合、重排、脱氯乙烷合成磷酸酯，再与对氟苯甲醛经Knoevenagel反应合成肉桂酸酯，肉桂酸酯与丙二酸二乙酯胺解合成的N-甲胺基羰基乙酸乙酯环合得到哌啶二酮，环化物用硼氢化钾复合还原剂还原得混旋帕罗醇，混旋体进行手性拆分得（4R，3S）-4-氟苯基-3-羟甲基-1-甲基哌啶目标物。选择car1#、cat2#、cat3#为各步催化剂，反应收率分别为89．1％，96．3％，86．5％，76．3％，87．2％，43．7％，总收率24．3％，比旋光度-36—38°，纯度大于99％。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王一军		6	2	1.0	1.0
2	从顺宝		7	5	2.0	2.0