CPU-86017及其手性衍生物对麻醉小鼠血压和大鼠血管活性作用的比较

• 作者: 冯瑜 张灿 戴德哉 戴茵 杨麟
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: CPU-86017 手性衍生物 血压 血管活性
• 年，卷（期）: 2007,（1）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 23-27
• 页数: 5页
• 分类号: R9
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2007.01.007

摘要

目的:研究Ⅲ类抗心律失常药对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及其12个手性衍生物,分别观察其对麻醉小鼠血压及大鼠血管活性的作用.方法:zh-005～zh-008为对硝基苄基四氢小檗碱溴化物的4个立体异构体,zh-009～zh-012为N-苄基四氢小檗碱氯化物的4个立体异构体.通过对麻醉小鼠 i.v.3mg/kg CPU-86017或zh-005～zh-012并连续观察3h,研究其对小鼠血压的影响;通过对大鼠离体主动脉梯度给予CPU-86017或zh-009～zh-012,研究其对去氧肾上腺素(Phe)或KCl引发的血管收缩活性的影响.结果:CPU-86017在改变对氯苄基为对硝基苄基或N-苄基后,只有zh-006对血压的影响最小,提示其 i.v.毒性亦最小.CPU-86017的4个立体异构体,对α1A效应(ROC)呈现立体选择性抑制,而对电压依赖钙通道(VOC)抑制的立体选择性不明显.结论:对氯苄基四氢小檗碱类化合物与血管α1A受体的结合能力,可能取决于结构式中C-13a的构型.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张灿	中国药科大学药物化学研究室	95	587	15.0	20.0
2	戴德哉	中国药科大学药理研究室	122	982	15.0	26.0
3	戴茵	中国药科大学药理研究室	26	62	5.0	6.0
4	冯瑜	中国药科大学药理研究室	4	45	3.0	4.0
5	杨麟	中国药科大学药理研究室	2	7	1.0	2.0