Eptifibatide的固相合成及分离纯化

• 作者: 熊瑛 王宇 陈亮
• 来源期刊: 厦门大学学报（自然科学版）
• 学科: 生物学
• 关键词: Eptifibatide 固相合成 Fmoc法
• 年，卷（期）: 2007,（1）
• 页码范围: 100-103
• 页数: 4页
• 分类号: Q958.1
• 字数: 2919字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0438-0479.2007.01.023

摘要

Eptifibatide是一种血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂,临床研究结果显示其医用上的产业前景良好.采用Rink-Am-Resin树脂作为固相载体,Fmoc为保护策略固相合成了Eptifibatide.以DMF为反应溶剂,Piperidine-DMF脱去Fmoc保护基团,以TBTU/HOBt/DIEA作为肽键缩合试剂进行接肽反应,用TFA/EDT/TIS/H2O定量地从树脂上切除,制备型高效液相色谱分离纯化粗肽.同时对产品进行色谱分析和质谱鉴定.实验结果表明Fmoc合成策略中各步的缩合率均在95%以上,多数在99%以上.粗肽纯度为86.8%,产率为55%.分离纯化后的产物纯度达到98.5%,MOLDI-TOF质谱测得的m/z与理论值相符.为化学合成Eptifibatide及其分离纯化提供了一条切实可行的路线.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王宇	厦门大学生命科学学院细胞生物学与肿瘤细胞工程教育部重点实验室	43	131	8.0	10.0
2	陈亮	厦门大学生命科学学院细胞生物学与肿瘤细胞工程教育部重点实验室	99	718	14.0	22.0
3	熊瑛	厦门大学生命科学学院细胞生物学与肿瘤细胞工程教育部重点实验室	1	6	1.0	1.0