植物黄酮抗人白血病HL-60细胞增殖的结构-效应关系

• 作者: 凌文华 常徽 林辉 糜漫天 袁家林 顾艳艳
• 来源期刊: 癌症
• 学科: 医学
• 关键词: 植物黄酮/药理学 白血病 HL-60细胞 增殖 构效关系
• 年，卷（期）: 2007,（12）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 1309-1314
• 页数: 6页
• 分类号: R73-361|R737.9
• 字数: 4787字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-467x.2007.12.006

摘要

背景与目的:植物黄酮为植物多酚化合物,广泛存在于植物性膳食与草药中,其多项有益人体的生物活性已经被研究证实,本研究观察比较23种植物黄酮对人白血病HL-60细胞株增殖的影响,并分析其结构-效应关系.方法:选用纯度单一、结构明确的23种植物黄酮,分别作用于HL-60细胞,MTT法检测细胞增殖抑制状况,计算半数抑制浓度(IC50),比较不同植物黄酮抑制能力的强弱,分析特定结构元件对IC50的影响.结果:23种植物黄酮中21种对HL-60细胞具有显著增殖抑制作用,并呈现浓度依赖性趋势,但不同植物黄酮作用差异很大,印棉黄素和桑黄素显示出显著促进作用.抑制效应强弱依次为:3,6-二羟基黄酮＞毛地黄黄酮＞3'-甲氧基,3,7,4'-三羟基黄酮＞2'-羟基二氢黄酮＞5,7,4'-三羟基黄酮＞3,7-二羟基黄酮＞杨梅黄酮＞漆树黄酮＞黄芩黄酮＞槲皮素＞二氢黄酮＞白杨黄素＞高良姜黄素＞4'-羟基二氢黄酮＞6-羟基黄酮＞染料木黄酮＞黄酮＞7-羟基黄酮＞大豆黄素＞橙皮素＞柚皮素.构效关系分析显示,C环2,3位双键、一定数目的羟基、3位羟基、B环邻位羟基、B环定位于2位,对于植物黄酮抗HL-60细胞增殖效应的发挥可能是至关重要的,是其中的关键结构效应元件.相反,C环2,3位双键的缺失、羟基数目的过少或过多、5位羟基、7位羟基、B环间位羟基及异黄酮结构则会降低其抑制效应.结论:C环2,3位双键、一定数目的羟基、3位羟基、B环邻位羟基、B环定位于2位可能是植物黄酮抗HL-60细胞增殖的关键结构效应元件.