Sitaxsentan钠盐的合成

• 作者: 梁伟周 沙兰兰 陈新志
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: Weinreb酰胺 甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯 氯甲基甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯 Sitaxsentan
• 年，卷（期）: 2007,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1310-1313
• 页数: 4页
• 分类号: O626.2
• 字数: 3387字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-0518.2007.11.018

摘要

用4-甲基-邻苯二酚(1)与二氯甲烷(2)反应生成5-甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯(3),氯甲基化生成5-氯甲基-6-甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯(5),与镁(6)制得格氏试剂(7);N-甲氧基-N-甲基-3-[(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-磺酰胺基]-2-噻吩甲酰胺(Weinreb酰胺)(8)与格氏试剂(7)反应得到Sitaxsentan(9),收率为52.6%,经饱和碳酸氢钠溶液处理得Sitaxsentan钠盐(10),收率为54.2%,产物经核磁共振分析证明,结构正确.实验表明,合成化合物3时,合适的反应温度为100℃,四丁基氯化铵作催化剂促进反应完全进行;合成化合物5时,用四丁基氯化铵代替四丁基溴化铵做催化剂,避免了副产物的生成;合成化合物9和化合物10时,改变原料摩尔比及反应顺序有效地缩短了反应时间,降低了生产成本.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈新志	浙江大学材料与化工学院	128	762	14.0	20.0
2	沙兰兰	浙江大学材料与化工学院	2	6	2.0	2.0
3	梁伟周		1	2	1.0	1.0