4(3H)-喹唑啉酮芳胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性评价

• 作者: 冯玉萍 宇小青 张玫 曹胜利 莫卓华 蒋宇扬
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 4(3H)-喹唑啉酮衍生物 合成 抗肿瘤活性 MTT试验
• 年，卷（期）: 2007,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 162-167
• 页数: 6页
• 分类号: O621.3
• 字数: 6247字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-0518.2007.02.010

摘要

根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物.使用适量的卤代烷,在室温下对3,4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30.3%～60.6%.将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30.8%～71.9%的收率合成了目标化合物8a～8m,其结构用ESI-MS、1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物8a～8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,在5×10-6 g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	曹胜利	首都师范大学化学系	31	176	8.0	12.0
2	张玫	首都师范大学化学系	2	8	1.0	2.0
3	冯玉萍	清华大学化学系教育部生命有机磷化学与化学生物学重点实验室	7	25	3.0	5.0