(2R,3S,4S)-2-(N,N-二乙氨基)甲酰氧基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺的合成及工艺研究

• 作者: 李南 林汉森
• 来源期刊: 现代生物医学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 内酰胺 合成 酰化反应
• 年，卷（期）: 2007,（1）
• 所属期刊栏目: 专论与综述
• 页码范围: 154-156
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 字数: 2744字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1673-6273.2007.01.049

摘要

目的:通过对黄皮酰胺全合成中间体(2R,3S,4S)-2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(化合物A)2位羟基的酯化,提高脂水分配系数(lgP),考察对谷丙转氨酶活性的影响.方法:以化合物A为原料,通过酰化反应合成(2R,3S,4S)-2-(N,N-二乙氨基)甲酰氧基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(化合物B),重点考察了摩尔比、反应温度、反应时间等条件对反应的影响.化合物B结构已经元素分析、红外光谱、质谱及核磁共振氢谱确证.结果:化合物A和酰化剂以摩尔比2∶3,在160℃下反应1h,目标化合物B,收率78.42%.结论:本合成路线及具体反应方法,具有试剂廉价易得、反应条件温和、后处理简便等优点,是一种较为实用的合成方法.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林汉森	广东药学院药科学院药化教研室	29	81	6.0	7.0
2	李南	广东药学院药科学院药化教研室	21	30	3.0	4.0