卡铂微囊的制备及其在小鼠体内的组织分布

• 作者: 周世文 应懿 徐颖 汤建林 黄永平
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊 均匀设计 组织分布 肺靶向
• 年，卷（期）: 2007,（1）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 28-30
• 页数: 3页
• 分类号: R979.1
• 字数: 2519字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-0408.2007.01.012

摘要

目的:优化卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊的制备处方并考察其在小鼠体内的组织分布.方法:采用乳化-溶剂挥发法制备载药微囊,U15均匀设计表筛选提高包封率和控制粒径分布的条件.以卡铂原料药为对照,等离子体原子发射光谱法测定小鼠单剂量尾静脉注射给药后0.08～48h各组织中的药物浓度.结果:优化处方所得载药微囊粒径为(14.25±3.52)μm,载药量为(6.81±0.04)%,包封率为(74.13±0.56)%(n=3).与原料药对照,卡铂微囊在肺组织中的药物峰浓度增加1.76倍,药物分布百分率较高(31.97%～45.59%);而心脏和肾组织中的药物峰浓度降低、药-时曲线下面积减小.结论:优化工艺合理,重现性良好.卡铂微囊在肺组织的药物浓度和分布百分率均较高,呈明显的肺靶向效应.