L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸的合成新工艺

• 作者: JIANG Ling-bo LI Jian-jun SU Wei-ke 孙秀玲 钟为慧
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 工学
• 关键词: 卡比多巴 L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸 双(三氯甲基)碳酸酯 合成
• 年，卷（期）: 2008,（4）
• 所属期刊栏目: 化学工艺
• 页码范围: 650-654
• 页数: 5页
• 分类号: TQ463.25
• 字数: 4049字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-9015.2008.04.019

摘要

研究了卡比多巴中间体L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸(1)的合成新工艺.以L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙酸盐酸盐(2)为起始原料,首先在甲醇中氯化氢气体催化下进行氨基酸的酯化反应,得到L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙酸甲酯(3),收率90.7%;然后在三乙胺存在下,用双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)法对氨基进行氯甲酰化、用氨气进行氨解,得到L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸甲酯(4),收率77.7%;最后用浓盐酸水解得到目标产物(1),收率91.5%,三步总收率达64.5%.重点考察了氯化氢气体、BTC及盐酸用量对反应收率的影响.采用核磁共振氢谱和碳谱,质谱对有关化合物进行了结构表征.该工艺条件温和,操作简便,环境友好,收率良好,具有潜在的工业应用前景.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	钟为慧	浙江工业大学药学院	33	89	6.0	7.0
2	SU Wei-ke	浙江工业大学药学院	2	2	1.0	1.0
3	LI Jian-jun	浙江工业大学药学院	1	1	1.0	1.0
4	孙秀玲	浙江工业大学药学院	2	9	1.0	2.0
5	JIANG Ling-bo	浙江工业大学药学院	1	1	1.0	1.0