以二硫键连接尿嘧啶核苷C-5位肽缀合物的合成

• 作者: 刘洋 张亮仁 张礼和 杨振军 王晓峰 聂菲磷
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 核苷缀合物 巯基交换 二硫键形成
• 年，卷（期）: 2008,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 203-208
• 页数: 6页
• 分类号: R916
• 字数: 911字
• 语种: 英文

摘要

为了方便快捷地制备嘧啶核苷一肽缀合物,我们发展了一种一釜合成的方法.从尿嘧啶核苷出发,经过4步制备了关键中间体5-乙酰巯亚甲基-2',3'-二-O-异亚丙基尿苷(4).在酸性条件下,脱除化合物4的乙酰基,同时游离的巯基与PySS-R(8,12,15,Py=2-吡啶基,R=氨基酸或肽)反应形成新的二硫键,即形成了尿苷与氨基酸或肽以二硫键连接的缀合物(9,13,2).