一类双哌嗪季铵盐的合成及镇痛活性

• 作者: 叶加 孙崎 岳彩芹 李润涛 李长龄 程铁明
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 双哌嗪季铵盐 镇痛 构效关系 合成
• 年，卷（期）: 2008,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 64-69
• 页数: 6页
• 分类号: R916
• 字数: 2463字
• 语种: 英文

摘要

以97-9-G4为先导物,设计并合成一系列双哌嗪季铵盐,测定其镇痛活性,研究其构效关系.合成了8个双哌嗪季铵盐5a-h,测定了它们的体内镇痛活性,结果表明先导物97-9-G4中的苯乙基结构为必需的活性基团,苯环上引入吸电子基团有利于提高活性,苯环和哌嗪氮原子的距离为两个碳原子时镇痛活性最好.所合成的化合物具有一定的镇痛活性,但弱于先导化合物97-9-G4,总结出的构效关系对该类化合物的进一步结构修饰具有重要的指导意义.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李长龄	北京大学药学院化学生物学系	58	1025	18.0	30.0
2	李润涛	北京大学药学院化学生物学系	60	93	5.0	7.0
6	叶加	北京大学药学院化学生物学系	16	222	5.0	14.0
7	程铁明	北京大学药学院化学生物学系	26	244	6.0	15.0
8	孙崎	北京大学药学院化学生物学系	16	36	3.0	6.0
9	岳彩芹	北京大学药学院化学生物学系	1	0	0.0	0.0