整合素配体RGD修饰的阳离子脂质体作为siRNA输送载体的体外研究

• 作者: 姜娟 张强 杨世进 杨丽娟 王坚成
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: siRNA 阳离子脂质体 DC-Chol 整合素RGD
• 年，卷（期）: 2008,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 97-105
• 页数: 9页
• 分类号: R943.42
• 字数: 915字
• 语种: 英文

摘要

本研究构建了能够靶向肿瘤新生血管的RGD修饰阳离子脂质体(RGD-Lipo),作为靶向耐药相关基因MDR1的siRNA输送载体并评价其相关的药剂学性质.该脂质体与siRNA形成的复合物粒径控制在200 nm以内,并且对其中所包载的siRNA具有一定的保护作用.体外实验结果表明,经RGD修饰的脂质体(RGD-Lipo)细胞粘附能力显著增强,并可增加细胞内siRNA的转染效果.与利用前插法进行靶向修饰相比,利用后插法进行RGD修饰可有效地改善siRNA的溶酶体释放效率.细胞毒试验结果表明,后插法制备的pRGD-Lipo-siRNA能够有效逆转人卵巢癌SKVO3/A细胞的耐药性,并增加阿霉素药物在细胞内的蓄积.体外研究结果证实,使用pRGD-Lipo-siRNA有利于提高耐药细胞对化疗药阿霉素的敏感度,并将有可能应用于临床耐药肿瘤的治疗.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张强	北京大学药学院药剂学系	227	1839	22.0	32.0
2	王坚成	北京大学药学院药剂学系	49	155	8.0	12.0
3	杨丽娟	北京大学药学院药剂学系	5	15	3.0	3.0
4	姜娟	北京大学药学院药剂学系	10	19	2.0	4.0
5	杨世进	北京大学药学院药剂学系	2	7	1.0	2.0