甲硝唑衍生物混配配合物 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)的制备及生物性能研究

• 作者: 孔德靖 王学斌 许明炎 陆洁 陈振民
• 来源期刊: 北京师范大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 99mTcN核配合物 肿瘤乏氧 2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸 生物分布
• 年，卷（期）: 2008,（5）
• 页码范围: 498-502
• 页数: 5页
• 分类号: O6
• 字数: 5020字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0476-0301.2008.05.013

摘要

合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体: 2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[ 99mTcN] 2+int中间体反应,制备得到一种 99mTcN核标记的混配配合物: 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)为电中性、脂溶性配合物(P=3.17±0.06),具有较好的体外稳定性.正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能,进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性,但肿瘤摄取较低.