α,β-聚[N-(丁二酸基)- L-天冬酰胺]的合成及其顺铂大分子药物的细胞毒性

• 作者: 余家会 公彦宝 刘顺英 王成运 罗淑芳 黄进
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: α,β-聚(L-天冬氨酸) α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺] 顺铂 大分子药物 细胞毒性
• 年，卷（期）: 2008,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1665-1670
• 页数: 6页
• 分类号: O631
• 字数: 4405字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2008.08.032

摘要

L-天冬氨酸在H2O/三乙胺混合溶剂中直接均相开环聚(L-天冬酰亚胺)(PSI),合成α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺](PSAA).研究了H2O和三乙胺的混合体积比对反应物溶解性能的影响,并用FTIR和1H NMR表征了PSAA的结构.以PSAA和α,β-聚(L-天冬氨酸)(Pasp)为载体,与顺式二氯二氨合铂(Ⅱ)(CDDP)络合,合成了PSAA-CDDP和Pasp-CDDP大分子药物.结果表明,载体PSAA和Pasp对Bel7402细胞的毒性均低于同浓度的聚赖氨酸;PSAA-CDDP的水溶性良好,载药量较高,达到了14.6%,其药物控制释放性能较好;PSAA-CDDP和Pasp-CDDP的细胞毒性随着其浓度的增大而增大,且细胞毒性Pasp-CDDP<PSAA-CDDP<CDDP.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘顺英	华东师范大学新药创制先进技术研究院	9	17	3.0	3.0
2	公彦宝	华东师范大学新药创制先进技术研究院	2	7	2.0	2.0
3	王成运	华东师范大学新药创制先进技术研究院	2	7	2.0	2.0
4	罗淑芳	华东师范大学新药创制先进技术研究院	7	16	3.0	3.0
5	黄进	华东师范大学新药创制先进技术研究院	2	7	2.0	2.0
6	余家会	华东师范大学新药创制先进技术研究院	10	29	4.0	4.0