以DNA修复蛋白AGT为靶向的PET显像剂前体O6-苄基鸟嘌呤类似物的体外初步生物评价

• 作者: 刘丹 刘昭飞 崔育新 王凡 贺巍巍 贾兵
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 06-苄基鸟嘌呤类似物 06-烷基鸟嘌DNA-烷基转移酶 MTT 正电子发射计算机断层成像
• 年，卷（期）: 2008,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 70-74
• 页数: 5页
• 分类号: R916.41
• 字数: 1102字
• 语种: 英文

摘要

合成一系列06-苄基鸟嘌吟(06-BG)类似物,并且采用MTT.法评价其体外对DNA修复蛋白AGT的抑制作用,探讨其作为潜在的正电子发射断层成像技术(PET)显像剂前体的可能性.以鸟嘌呤作为起始原料分别合成了o6-BG及其类似物HMBG,MOBG,MOMOBG,BABP和PEG.采用MTT方法,通过测定合成产物增强HeLa细胞对1,3-双(2-氯乙基)亚硝基脲(BCNU)药物敏感性的强弱来评价其对AGT的抑制作用.合成产物对AGT抑制活性强弱排序为HMBG≥06-BG≥MOBG≥MOMBG,而BABP和PEG基本未表现出任何的AGT抑制活性.HMBG,MOBG和MOMBG具有良好的体外活性.其正电子核素标记物可能成为有前景的用于肿瘤AGT显像的PET显像剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘丹	北京大学医药卫生分析中心	93	447	11.0	16.0
2	崔育新	北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室	16	120	5.0	10.0
6	王凡	北京大学医学同位素研究中心	45	192	7.0	11.0
7	贾兵	北京大学医学同位素研究中心	21	89	5.0	8.0
8	贺巍巍	北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室	4	9	2.0	3.0
9	刘昭飞	北京大学医学同位素研究中心	9	47	4.0	6.0