1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶的合成

• 作者: 刘俊义 张志丽 李阿敏 王孝伟 程志坚 陈艳丽 马小艳
• 来源期刊: 中国药学(英文版)
• 学科: 医学
• 关键词: HIV-1逆转录酶抑制剂 1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶 尿嘧啶衍生物
• 年，卷（期）: 2008,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 281-284
• 页数: 4页
• 分类号: R916.41
• 字数: 752字
• 语种: 英文

摘要

研究1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶(1a,1b)方便、高产率的合成方法,此类化合物有可能作为非核苷类HIV-1RT抑制剂.以6-甲基尿嘧啶(2)为起始物,经硝化、烷基化、苄基化及-锅反应脱苄基及还原反戍等合成目标化合物,并用NMR、MS、IR、Anal签定化合物结构.探索出了一种合成1-烷基-5氨基-6-苯乙基尿啼啶类化合物的方便方法.首次于用3或4步反应、高产率合成了1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶(1a,1b)并发现化合物1a有中度抗HIV-1RT的活性(IC50=29 μM).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张志丽	北京大学药学院	35	19	2.0	3.0
2	王孝伟	北京大学药学院	36	27	2.0	4.0
3	李阿敏	北京大学药学院	3	1	1.0	1.0
4	马小艳	北京大学药学院	10	41	4.0	6.0
5	陈艳丽	北京大学药学院	4	2	1.0	1.0
6	程志坚	江西九江学院化学系	2	1	1.0	1.0