含羧基或酯基的新型二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑衍生物的合成及其生物活性

• 作者: HAYDAR Gulbostan IMERHASAN Mukhtar MUHAMMAD Turghun 库尔班·吾斯曼 萨提瓦尔迪·海力力
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 羧基 酯基 二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2008,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 931-936
• 页数: 6页
• 分类号: O626.2
• 字数: 6433字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-0518.2008.08.013

摘要

在三乙胺的作用下,N-取代苯基-马来酰亚胺分别与α-氯代肟基乙酸和α-氯代肟基乙酸乙酯发生1,3-偶极环加成反应,合成了14种新型5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑-3-甲酸衍生物(3a～3g)和5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑-3-甲酸乙酯衍生物(4a～4g),其结构经1H NMR、IR和元素分析测试技术得以表征.对化合物进行了初步生物活性测试.结果表明,化合物3a、3b和3c样品浓度为10 μmoL/L时.对人白血病细胞生长的抑制率均为100%.化合物3d、3e和化合物4a、4d、4e对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有不同程度的抑制作用:当质量浓度为2×10-5 g/mL时,其抑制率分别为61.47%、66.23%、18.92%、22.49%和56.43%.并探讨了其构效关系.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	IMERHASAN Mukhtar	喀什师范学院生命与环境科学系	1	1	1.0	1.0
2	库尔班·吾斯曼	新疆大学化学与化工学院	1	1	1.0	1.0
3	MUHAMMAD Turghun	喀什师范学院生命与环境科学系	1	1	1.0	1.0
4	萨提瓦尔迪·海力力	新疆大学化学与化工学院	1	1	1.0	1.0
5	HAYDAR Gulbostan	喀什师范学院生命与环境科学系	1	1	1.0	1.0