新霉胺类似物的合成与RNA结合和生物活性评价

• 作者: 任博 张亮仁 张峰荣 张礼和 杨振军 蔡黎
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 氨基糖苷 16S RNA 表面等离子共振 抗菌
• 年，卷（期）: 2008,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 129-133
• 页数: 5页
• 分类号: R916.4
• 字数: 2790字
• 语种: 英文

摘要

为了提高新霉胺对16S rRNA的亲和力,合成了Ⅱ环5位修饰的新霉胺类似物.以新霉素B为原料,经水解,保护,亲核取代,脱保护,叠氮还原多步反应得到氨基或氨基链修饰的新霉胺类似物.用表面等离子共振法测定了所合成的化合物与大肠杆菌(E. coil)核糖体A位点rRNA(16S RNA)的相互作用.合成了6个Ⅱ环5-位修饰的新霉胺类似物,发现Ⅱ环5位氨基链修饰可以增强化合物对16S RNA的亲和力,其中一些化合物在10-3M有体外细菌抑制活性.在新霉胺的Ⅱ环5位引入氨基或脂肪胺可以增加与16S RNA的亲和力.Ⅱ环5位上羟基的构型改变对于药物/16S RNA复合物稳定性的影响较低.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张亮仁	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	50	57	4.0	6.0
2	张礼和	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	69	165	8.0	12.0
3	杨振军	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	39	20	2.0	4.0
4	蔡黎	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	1	1	1.0	1.0
5	任博	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	2	10	1.0	2.0
6	张峰荣	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	1	1	1.0	1.0