Eg5抑制剂体外高通量筛选

• 作者: 刘飞 吴梧桐 尤启冬 杨蕾 江程
• 来源期刊: 药物生物技术
• 学科: 医学
• 关键词: Eg5 抑制剂 有丝分裂阻滞 抗肿瘤药物
• 年，卷（期）: 2008,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 418-424
• 页数: 7页
• 分类号: Q7|R965
• 字数: 3097字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-8915.2008.06.002

摘要

建立筛选小分子新型抗肿瘤药物Eg5抑制剂的方法.提取HL60细胞总RNA,通过RT-PCR获得cDNA,构建原核表达质粒并转化大肠杆菌诱导表达蛋白.通过两步离子交换层析纯化蛋白,对小分子化合物库里的300个化合物进行筛选.MTT法以及免疫组化用于分析化合物的抑制肿瘤细胞增殖作用的机制.测序证实克隆得到的hEg5序列完全正确,SDS-PAGE检测与预测的分子量完全吻合.对小分子化合物库的筛选结果显示有12个小分子能抑制Eg5的活力,这些分子比阳性药物monastrol抑制活力要好,比阳性药物CK0106023的抑制活力稍差,它们能抑制肿瘤细胞的增殖生长.CPUYL064和CPUYL001能在分裂的细胞中引发monastral spindle的现象.这些Eg5抑制剂很有可能在未来临床上发展成为新一代的抗肿瘤药物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴梧桐	中国药科大学生命科学与技术学院	256	2771	24.0	37.0
2	尤启冬	中国药科大学药学院	198	1497	20.0	28.0
3	江程	中国药科大学药学院	18	54	4.0	7.0
4	刘飞	中国药科大学药学院	8	56	3.0	7.0
5	杨蕾	中国药科大学生命科学与技术学院	8	22	3.0	4.0