羟基喜树碱自微乳的制备及大鼠体内药动学

• 作者: 张钧寿 郑晓清
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 羟基喜树碱 自微乳 药动学
• 年，卷（期）: 2008,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 132-135
• 页数: 4页
• 分类号: R944|R969.1
• 字数: 2983字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2008.02.008

摘要

目的:研究羟基喜树碱(HCPT)自微乳制荆(SMEDDS)的制备以及大鼠灌胃后的药动学特征,以期提高其口服生物利用度.方法:测定HCPT自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;大鼠分别以3 ms/kg的剂量灌胃给药后于不同时间点取血,用HPLC法测定大鼠体内HCPT含量,并用3P97药动学程序对血药浓度进行处理.结果:HCPT自微乳制剂平均粒径为(18.32±1.5)nm,Zeta电位为-(3.4±0.9)mV,稳定性好;HCPT对照液、荷正、负电荷的SMEDDS、柠檬酸修饰的SMEDDS和胶束的Cmax分别为(22.21±12.3)、(36.48 4±20.1)、(61.09 4±18.3)、(62.07 4±27.8)和(21.51 ±17.1)ng/mL;AUC分别为(84.2±22.7)、(216.0±102.4)、(362.9±67.3)(270.1±17.1)和(134.4 ±45.9)ng·h/mL;MRT分别为(3.3±0.9)、(3.4±1.6)、(4.6±1.1)、(3.5±1.8)和(3.4 ±0.9)h.结论:荷正电荷SMEDDS和柠檬酸修饰的SMEDDS相对生物利用度分别是对照的4.3和3.2倍,表明荷正电荷自微乳制剂显著提高药物的口服吸收,并且柠檬酸的促吸收作用也较为显著.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张钧寿	中国药科大学药剂学教研室	70	1264	23.0	32.0
2	郑晓清	中国药科大学药剂学教研室	3	29	3.0	3.0