磺酰氨基硫脲及磺酰氨基氰胍类化合物的合成及降血糖活性

• 作者: 张惠斌 李运曼 陆才洋 黄文龙 黄莺
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 磺酰氨基硫脲 磺酰氨基氰胍 合成 降血糖活性
• 年，卷（期）: 2008,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 7-11
• 页数: 5页
• 分类号: TQ460.31|R914.2
• 字数: 3688字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2008.01.003

摘要

目的:研究具有磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍结构化合物的合成和降血糖活性.方法:在格列苯脲的结构基础上,合成3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基硫脲类化合物(Ⅰ1-6)和3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基氰胍类化合物(Ⅱ1-5),并对所合成的化合物进行四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠降血糖活性实验.结果:合成的化合物结构经IR、1H NMR、MS 和元素分析等确定;降血糖活性实验结果表明,在所有目标化合物中,多数化合物具有不同程度的降血糖活性,其中化合物Ⅰ6和Ⅱ1的降血糖活性较好.结论:结构中的磺酰脲改为磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍,部分化合物的降血糖活性保留,而且3位用长的脂肪链取代时显示更好的生物活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	张惠斌	中国药科大学新药研究中心	94	715	16.0	21.0
3	李运曼	中国药科大学生理学教研室	95	1098	18.0	29.0
4	黄莺	中国药科大学新药研究中心	2	21	2.0	2.0
5	陆才洋	中国药科大学新药研究中心	1	4	1.0	1.0