新的五羟色胺转运蛋白二芳基醚类衍生物配体的合成与体外评价

• 作者: BRUST Peter DEUTHER-CONRAD Winnie STEINBACH Jorg VERCOUILLIE Johnny 刘伯里 贾红梅 郭运行 陈祥纪
• 来源期刊: 中国科学B辑
• 关键词: 五羟色胺转运蛋白 二芳基醚 显像剂 体外评价
• 年，卷（期）: 2008,（2）
• 页码范围: 143-149
• 页数: 7页
• 语种: 中文

摘要

为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白(SERT)显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性.其中,化合物2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-bromobenzeneamine(15)和2-(2-((dimethyl-amino)-methyl)-4-fluorophenoxy)-5-iodobenzeneamine(16)表现出最高的亲和性,Ki分别为0.28和0.20 nmol·L-1.它们可以用碳-11、氟-18、碘-123或者溴-76进一步标记,进而评价作为SERT显像剂的可能性.而且,构效关系的研究为将来设计新的配体提供了一些有用的信息.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘伯里		56	267	10.0	14.0
2	陈祥纪		4	6	1.0	2.0
3	贾红梅		9	23	3.0	4.0
4	郭运行		1	0	0.0	0.0
5	DEUTHER-CONRAD Winnie		1	0	0.0	0.0
6	BRUST Peter		1	0	0.0	0.0
7	STEINBACH Jorg		1	0	0.0	0.0
8	VERCOUILLIE Johnny		1	0	0.0	0.0