硫普罗宁在大鼠体内的手性药动学

• 作者: 周佳 柳晓泉 汪欢 陈渊成 马晨
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 硫普罗宁 立体选择性 LC-MS 药动学
• 年，卷（期）: 2008,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 60-63
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3042字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2008.01.015

摘要

目的:研究左旋、右旋硫普罗宁在大鼠体内的立体选择性药动学过程.方法:大鼠静脉注射左旋、右旋及消旋硫普罗宁后,用柱前衍生化与LC-MS联用方法测定血浆中药物的浓度.色谱柱为Shimadzu VP-ODS C18(150 mm×2.0 mm,5.0 μm),流动相为甲醇-水(含5.3 mmol/L甲酸,0.1 mmol/L氯化钠),以0.2 mL/min流速进行梯度洗脱.扫描方式为选择性离子检测(SIM),采用正离子方法检测.结果:给予硫普罗宁消旋体后,左旋体和右旋体的t1/2分别为(1.49±0.57) h和(0.58±0.24) h,AUC0-∞分别为(15.17±5.95) μg/mL·h和(10.52±3.72) μg/mL·h,CL分别为(1.31±0.70) L/h和(1.79±0.81) L/h;分别静脉注射给予硫普罗宁对映体后,左旋、右旋硫普罗宁的t1/2分别为(1.52±0.28) h和(0.78±0.33) h,AUC0-∞分别为(11.93±5.02) μg/mL·h和(6.26±1.83) μg/mL·h,CL分别为(0.79±0.24) L/h和(2.83±0.84) L/h.结论:左旋、右旋硫普罗宁在大鼠体内的药动学行为存在一定的差异,左旋、右旋硫普罗宁在体内没有发生对映体间的相互转化,且两个对映体之间没有明显的相互作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	柳晓泉	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	70	673	15.0	22.0
2	周佳	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	8	31	4.0	5.0
3	汪欢	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	1	4	1.0	1.0
4	陈渊成	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	9	110	5.0	9.0
5	马晨	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	2	36	2.0	2.0