盐酸舍曲林的合成

• 作者: 侯伟利 刘宏民 徐海伟 王胜强
• 来源期刊: 郑州大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸舍曲林 抗抑郁 合成
• 年，卷（期）: 2008,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 785-787
• 页数: 3页
• 分类号: R971
• 字数: 2516字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-6825.2008.04.058

摘要

目的:探讨盐酸舍曲林合成工艺.方法:以1-萘酚与邻二氯苯为原料,经过Friedel-Crafts烷基化反应,制备重要的中间体4-(3,4-二氯苯基)-1-萘满酮.然后通过甲胺席夫碱的Raney-Ni催化还原反应,成盐得到顺式消旋盐酸舍曲林.经D-(-)-扁桃酸拆分后成盐得到顺-(+)-盐酸舍曲林.结果与结论:该合成工艺所得产品顺-(+)-盐酸舍曲林比旋光值[α]20D=+38.3(c=2.0 甲醇),总收率达到26%.该合成工艺操作简单,原料易得,条件温和,适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘宏民	郑州大学新药研究开发中心	187	1555	21.0	31.0
2	徐海伟	郑州大学新药研究开发中心	18	167	8.0	12.0
3	王胜强	郑州大学新药研究开发中心	2	4	1.0	2.0
4	侯伟利	郑州大学新药研究开发中心	1	0	0.0	0.0