5,4'-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮抑制人乳腺癌细胞生长和诱导凋亡的作用

• 作者: 向其德 姜浩 曹建国 郑芳
• 来源期刊: 吉首大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 乳腺癌 金雀异黄素 5,4'-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮 蛋白激酶CK2
• 年，卷（期）: 2008,（2）
• 所属期刊栏目: 医药科学
• 页码范围: 106-111
• 页数: 6页
• 分类号: R737.9
• 字数: 4054字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1007-2985.2008.02.028

摘要

目的探讨金雀异黄素(Genistein, Gen)衍生物5,4'-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮(5,4'-Di-n-octoxyl-7-gem-difluoromethylene-genistein, DOdFMG)体外抑制人乳腺癌细胞系MCF-7细胞生长和诱导凋亡作用及机制,以寻找具有开发前景的肿瘤治疗新候选药物.方法体外培养人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞,分别应用不同浓度的DOdFMG处理人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞,软琼脂克隆形成法测定DOdFMG对体外培养MCF-7细胞的锚定非依赖性增殖及生长作用的影响;PI染色流式细胞计分析(FCM)法检测DOdFMG对MCF-7细胞诱导凋亡影响.western blotting法检测蛋白激酶CK2,NF-KB蛋白表达和活性的变化,初步探讨DOdFMG抗乳腺癌作用的分子机制.结果 DOdFMG对体外培养MCF-7细胞具有抑制增殖及生长作用,呈剂量依赖性.DOdFMG诱导人MCF-7细胞凋亡.Western Blot分析结果显示:DOdFMG 3.0,10.0,30.0μmol/L处理人乳腺癌MCF-7细胞24h后,比较于空白对照组,蛋白激酶CK2的表达下调12.50%,41.50%,67.30%,NF-KB的表达下调20.50%,51.47%,71.93%.DOdFMG 30.0μmol/L分别处理6,12,24h后,比较于空白对照组,蛋白激酶CK2的表达下调27.73%,44.8%,65.2%,NP-KB的表达下调20.50%,49.83%,69.93%.这表明DOdFMG以时间-剂量依赖方式引起蛋白激酶CK2、NF-KB下调,与先导化合物Gen比较,DOdFMG更为有效(P<0.05).结论 DOdFMG显著抑制人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞增殖及生长;DOdFMG可诱导人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞凋亡;抑制蛋白激酶CK2,下调NF-κB的表达可能是DOdFMG诱导凋亡的分子机制之一.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姜浩		63	277	8.0	13.0
2	曹建国	南华大学肿瘤研究所	90	851	17.0	23.0
3	郑芳		12	15	3.0	3.0
4	向其德		3	6	1.0	2.0