川芎嗪和人参皂苷Rgl对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响

• 作者: 何娟 刘晓磊 唐靖 宋娟 彭文兴
• 来源期刊: 中国药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: P-糖蛋白 Caco-2细胞 罗丹明-123 川芎嗪 人参皂苷Rg1
• 年，卷（期）: 2008,（13）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 987-991
• 页数: 5页
• 分类号: R965
• 字数: 4874字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1001-2494.2008.13.008

摘要

目的 研究川芎嗪和人参皂苷Rg1对Caco-2细胞上P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响.方法 利用高效液相色谱检测P-gp底物罗丹明-123的浓度,用流式细胞仪测定Caco-2细胞膜上P-gp的表达量.结果 中、高浓度(120, 240mg·L-1)的川芎嗪能够使Caco-2细胞内Rh-123的浓度分别增加了1.7和8.2倍,与细胞孵育72h后能够使Caeo-2细胞表面P-gp的表达水平下调46.4%和61.2%,在1.5h使罗丹明-123在Transwell的BL侧的累积排放量增加了1.3和1.8倍.中浓度(10mg·L-1)的人参皂苷Rg1对罗丹明-123的外排和转运无显著影响.高浓度(20mg·L-1)的人参皂苷Rg1使细胞内Rh-123的浓度增加了3.5倍,使1.5h后在BL侧累积转运量增加1.3倍.中、高浓度(10, 20mg·L-1)的人参皂苷Rg1与细胞孵育72h对P-gp的表达影响不大.中浓度(120mg·L-1)的川芎嗪和人参皂苷Rg1(10mg·L-1)合用时,细胞内Rh-123的浓度增加6.4倍.使罗丹明-123的累积转运量增加1.6倍,使P-gp的表达下调了38.2%.结论 川芎嗪减少P-gp对细胞内罗丹明-123的外排,增强罗丹明-123跨小肠上皮细胞的转运;同时川芎嗪直接抑制P-gp的活性而影响P-gp功能,长期应用川芎嗪可下调P-gp的表达水平影响降低肠道P-gp的活性.高浓度的人参皂苷Rg1通过直接抑制P-gp的外排转运功能而影响肠道P-gp的功能,长期应用不影响P-gp的表达水平.当川芎嗪和人参皂苷Rg1合用时,对肠道P-gp功能具有协同抑制作用,但是对P-gP的表达无协同作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘晓磊	中南大学湘雅二医院临床药学教研室	26	130	7.0	10.0
2	彭文兴	中南大学湘雅二医院临床药学教研室	71	384	11.0	16.0
3	宋娟	中南大学湘雅二医院临床药学教研室	29	306	10.0	17.0
4	何娟	中南大学湘雅二医院临床药学教研室	10	83	5.0	9.0
5	唐靖	中南大学湘雅二医院临床药学教研室	12	69	4.0	8.0